MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性的形式,MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。P
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BMS-265246是有效的,选择性CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
产品货号:S201410mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:657 商家询价
Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
产品货号:S2150100mg 产地:美国 价格:询价 点击数:724 商家询价
LY411575是有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞), 也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。
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G9ahistone methyltransferase抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
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pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM,与 AGC激酶家族: PKA,PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
产品货号:S1113 产地:美国 价格:询价 点击数:1150 商家询价
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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Labetalol HCl是一种选择性alpha1-adrenergic 和非选择性beta-adrenergic receptors的双重拮抗剂,用于高血压的治疗,CAS#32780-64-6。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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Paclitaxel是微管聚合物稳定剂,作用于人类内皮细胞具有抗内皮效果,IC50为0.1 pM。
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