GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
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Trichostatin A (TSA)是HDAC抑制剂,IC50为~1.8 nM,HDAC8 是HDAC家族成员里唯一不受TSA影响的成员。Phase 3。
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选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2,NaV1.3,NaV1.5,和 NaV1.7选择性高100倍以上。
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高选择性Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为 15 nM,25 nM 和 19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。
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有效的,选择性PI3Kα抑制剂,IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有最低限度的作用效果。Phase 1/2。
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Zosuquidar (LY335979) 3HCl是有效的P-glycoprotein(P-糖蛋白)介导的多药耐抗性的调节剂,Ki为60 nM。Phase 3。
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