在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
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选择性5-HT1A 和α1-adrenergic receptor(α1-肾上腺素受体)拮抗剂,IC50分别为0.1 μM 和0.2 μM。Phase 3。
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SB 525334是有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,抑制ALK2, 3, 和6活性。
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Safinamide的甲磺酸盐,选择性且可逆抑制MAO-B,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。Phase 3。
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Bcl-2拮抗剂,Ki为0.22 μM,可以协助克服MCL-1介导的抗细胞凋亡。Phase 1/2。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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一种化学化合物,与Panipenem一起使用,抑制Panipenem吸收进肾小管,防止肾毒性。
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TW-37是新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1时,Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM 和 0.26 μM。
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一种可渗透细胞的吡唑酮化合物,不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性。
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选择性的IGF-1R和IR抑制剂,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR等选择性高100倍以上。
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