Loxistatin Acid (E-64C), E-64的衍生物, 是一种不可逆的膜渗透性 cysteine protease 抑制剂。CAS#76684-89-4。
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抑制DNA和RNA合成，抑制DNA合成时，Ki为0.02 μM。
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有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型，IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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SNS-032 (BMS-387032)是选择性的CDK2抑制剂，IC50为48 nM ，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感，IC50为4 nM，作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
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BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性，对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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MGCD-265 是有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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MK-8776 (SCH 900776)是选择性Chk1抑制剂，IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高50倍。Phase 2。
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Sunitinib Malate 是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和 CSF-1R时，IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM, 和 35 nM。
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Tipifarnib 是有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras 或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。
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